МЕТРОМИКОН суппозитории

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещества: метронидазол 750 мг и миконазола нитрат 200 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Фармакодинамика

Метромикон Форте суппозитории содержит метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие и миконазола нитрат, оказывающий противогрибковое действие.

Метронидазол, производное 5-нитроимидазола, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен в отношении некоторых инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, и анаэробными бактериями, включая анаэробные стрептококки.

Миконазола нитрат является синтетическим производным имидазола, обладает широким спектром действия, эффективен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans. Кроме того, миконазола нитрат эффективен против грамположительных бактерий. Миконазол проявляет свое действие через подавление синтеза эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазола нитрат меняет проницаемость грибковой клетки видов Candida и подавляет утилизацию глюкозы in vitro.

Миконазола нитрат и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при их комбинировании.

Фармакологическое действие

Метронидазол: биодоступность метронидазола при вагинальном введении составляет     20 % по сравнению с его биодоступностью при пероральном применении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет 1,6–7,2 мкг/мл после ежедневного вагинального введения.

Миконазола нитрат: абсорбция миконазола нитрата при вагинальном введении значительно низкое (около 1,4 % от дозы). Миконазола нитрат не определяется в плазме крови при вагинальном введении.

Распределение

Метронидазол: широко распределяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, костную ткань, молочные железы, молоко, абсцессы головного мозга, спинномозговую жидкость (СМЖ), печень и абсцессы печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме крови. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. Связывание с белками плазмы не более 20 %. Объем распределения составляет 0,25–0,85 л/кг.

Миконазола нитрат: связывание с белками плазмы крови составляет 90–93 %. Его проникновение в СМЖ низкое, но он широко распределяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метаболизм

Метронидазол: метаболизируется в печени путем окисления, гидроксиметаболит является активным. Основные метаболиты метронидазола – гидроксипроизводные и производные уксусной кислоты – выводятся с мочой. Активность гидроксиметаболита составляет 30 % биологической активности метронидазола.

Миконазола нитрат: метаболизируется в печени. Определяются 2 неактивных метаболита (2,4-дихлорфенил-1H-имидазол-этанол и 2,4-дихлорминдалевая кислота).

Выведение

Метронидазол: период полувыведения (T_½) составляет 6–11 ч. Примерно 6–15 % дозы метронидазола выводится с калом. Около 60–80 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Примерно 20 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Миконазола нитрат: T_½ составляет 24 ч. Менее 1 % выводится с мочой. Примерно 50 %, преимущественно в неизмененном виде, выводится с калом.

Побочные эффекты

Применение у детей

При беременности и кормлении

Применение во при беременности и в период лактации

Женщины фертильного возраста

Поскольку недостаточно данных в отношении влияния действующих веществ препарата на развитие плода и новорожденных, женщинам, которым необходимо применять этот препарат, следует предотвратить беременность, используя методы контрацепции.

Беременность.Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по назначению врача в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период лактации.Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание, так как метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24–48 ч после окончания лечения.

Фертильность .Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении отдельно метронидазола или миконазола нитрата.

При нарушениях функции печени

При системном применении метронидазола сообщалось о случаях развития тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Этой категории пациентов метронидазол следует использовать с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Исследования функции печени должны проводиться непосредственно перед началом терапии, во время всего курса терапии и после ее окончания, до тех пор, пока показатели функции печени не достигнут нормальных значений или до достижения базовых значений. Если во время лечения наблюдается значительное повышение показателей функции печени, применение препарата следует прекратить.

Основные сведения

• От чего?
  От молочницы
• Для чего?
  Для женщин
• Категория
  Гинекологические