Показания к применению
Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевьшодящих путях;
− комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
− тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
− сепсис;
− перитонит;
− остеомиелит;
− гинекологические инфекции;
− абсцессы малого таза и головного мозга;
− абсцедирующая пневмония;
− газовая гангрена;
− инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
− повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
− органические поражения ЦНС;
− болезни крови;
− I триместр беременности;
− II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;
− кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Фармакодинамика
Метронидазол является синтетическим антибактериальным средством. Препарат проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis. B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакологическое действие
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час составляет 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови. Выведение Метронидазола осуществляется почками - 63% дозы (20% препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6 - 7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
При беременности и кормлении
Так как метронидазол обнаруживается в довольно значительных концентрациях в грудном молоке, его прием противопоказан для кормящих матерей. Рекомендуется также по возможности избегать приема метронидазола в первые три месяца беременности, так как его действие на развитие зародыша недостаточно изучено. Поскольку препарат является производным нитроимидазола, у некоторых больных отмечается появление умеренной лейкопении. При необходимости длительного лечения метронидазолом рекомендуется перед, во время и после лечения проводить полный и дифференцированный подсчет лейкоцитов.
