- Артериальная гипертензия.
- Стенокардия.
- Аритмия, в частности суправентрикулярная тахикардия.
- Профилактическое лечение с целью снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
- Cердцебиение, вызванное функциональными нарушениями сердечной деятельности.
- Профилактика мигрени.
- Стабильная симптоматическая сердечная недостаточность (класс II-IV согласно NYHA, фракция выброса левого желудочка < 40%), в сочетании с другими методами лечения сердечной недостаточности.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия- Гиперчувствительность к метопролола сукцинату, другим бета-адреноблокаторам или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени.
- Сердечная недостаточность (отек легких, сниженный кровоток или гипотензия), по поводу которой не проводилось лечение, и непрерывное или периодическое применение препаратов, увеличивающих сократительную функцию миокарда (антагонисты бета-рецепторов).
- Проявляющаяся и клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений <50/мин).
- Синдром слабости синусового узла.
- Кардиогенный шок.
- Тяжелое заболевание периферических артерий.
- Артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.).
- Метаболический ацидоз.
- Тяжелая бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
- Феохромоцитома, по поводу которой не проводилось лечение.
- Сопутствующее применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Метопролол нельзя назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений <45 уд/мин, с интервалом PQ> 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Кроме того, метопролол противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью и систолическим артериальным давлением, которое периодически падает ниже 100 мм рт.ст. (перед началом лечения показано обследование).
Сопутствующее внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (например, дизопирамида) противопоказано (исключение: отделение интенсивной терапии).Активное вещество: каждая таблетка содержит 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза 15 mPa.s, крахмал кукурузный, глицерол, этилцеллюлоза 100 mPa.s, магния стеарат; оболочка: Sepifilm® LP 770 White с составом - целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 6/15 mPa.s, кислота стеариновая, титана диоксид (E171)Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, то есть блокирует бета1-адренорецепторы в сердце при значительно более низких дозах, чем те, которые требуются для блокировки бета2-адренорецепторов.
Метопролол проявляет только незначительное мембраностабилизирующее действие и не оказывает агонистического эффекта.
Метопролол снижает или блокирует стимулирующий эффект катехоламинов (особенно высвобождаемых в случае физического или психического стресса) на сердце. Метопролол снижает тахикардию, сердечный выброс и сократимость, а также понижает артериальное давление.
Концентрация в плазме и эффект (блокирование бета1-адренорецепторов) таблеток метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением более равномерно распределяются в течение определенного периода дня, чем при использовании классических таблетированных форм селективных блокаторов бета1-адренорецепторов.
Так как концентрации в плазме стабильна, клиническая избирательность в отношении бета1-адренорецепторов лучше, чем при применении классических таблетированных форм селективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Риск нежелательных эффектов, связанных с максимальных концентраций также минимален (например, брадикардия или слабость в конечностях).
При необходимости у пациентов с симптомами обструктивного заболевания легких метопролол можно применять одновременно с агонистом бета2-адренорецептороввыраженным пресистемным метаболизмом метопролола, биодоступность однократной пероральной дозы составляет приблизительно 50%. Биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением на около 20-30% ниже, чем для обычных таблеток, но это не оказывает существенного клинического эффекта, так как показатели AUC (пульс) такие же, как при приеме обычных таблеток. Только небольшая часть метопролола (приблизительно 5-10%) связывается с белками плазмы.
Каждая таблетка метопролола сукцината пролонгированного действия содержит метопролола сукцинат в виде множественных гранул с контролируемым высвобождением. Каждая гранула имеет полимерное покрытие, которое регулирует скорость высвобождения метопролола.
Таблетка с пролонгированным высвобождением быстро растворяется и гранулы с контролируемым высвобождением распространяются в желудочно-кишечном тракте, где из них непрерывно высвобождается метопролол в течение 20 часов. После приема одной ежедневной дозы максимальные концентрации в плазме метопролола достигают уровня, примерно в два раза превышающего минимальную концентрацию.
Метопролол метаболизируется путем окисления в печени. Было показано, что три известных основных метаболита не оказывают клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Метопролол метаболизируется в первую очередь, но не исключительно, ферментом печени цитохромом (CYP) 2D6. В связи с полиморфизмом гена CYP 2D6 интенсивность метаболизма у разных людей варьирует. У лиц с низким метаболическим потенциалом (около 7-8%) отмечаются более высокие концентрации в плазме и более медленная элиминация, чем у лиц с высоким метаболическим потенциалом. Однако концентрации в плазме у разных людей стабильны и повторяемы.
Более 95% пероральной дозы выводится из организма с мочой. Приблизительно 5% дозы выводится в неизмененном виде, в единичных случаях достигая 30%. Период полувыведения метопролола в плазме в среднем составляет 3,5 часа (интервал 1-9 часов). Общий клиренс составляет около 1 л/мин.
Фармакокинетика метопролола у пожилых людей существенно не отличается от таковой у более молодой популяции. У пациентов с почечной недостаточностью системная биодоступность и элиминация метопролола соответствуют норме. Однако выведение метаболитов происходит медленнее, чем в норме. У пациентов с клубочковой фильтрацией менее 5 мл/мин наблюдалось значительное накопление метаболитов. Накопление метаболитов не усиливает бета-блокирующее действие метопролола.
У пациентов с циррозом печени может наблюдаться увеличение биодоступности метопролола и снижение общего клиренса. Однако увеличение экспозиции клинически значимо только у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или портокавальным анастомозом. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составляет около 0,3 л/мин, и значения AUC примерно в шесть раз выше, чем у здоровых лиц.
Фармакокинетический профиль метопролола у детей 6-17 лет с гипертензией аналогичен таковому у взрослых, описанному ранее. Увеличение массы тела вызывает пропорциональное увеличение кажущегося клиренса метопролола (CL/F) при пероральном применении.
МЕТОКАРД 0,05 таблетки N30
МЕТОКАРД 0,1 таблетки N30
Метопролол
Метопролол
Метопролол
