Показания к применению
Патент на сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетическое управление и физические упражнения не приводят к адекватному гликемическому контролю.
У взрослых таблетки метформина 850 мг могут использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами или с инсулином.
У детей 10 лет и подростков таблетки метформина могут использоваться в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Снижение диабетических осложнений было показано у пациентов с диабетом 2 типа, получавших метформин в качестве терапии первой линии с нарушением диеты.
Противопоказания
гиперчувствительность к гидрохлориду метформина или любому из вспомогательных веществ Диабетические острые состояния перед комой с потенциалом почечной функции, такие как: Обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодированных контрастных веществ. Острые и хронические заболевания, которые могут вызвать хроническую гипоксию, такие как: Кардиальная или дыхательная недостаточность. недавний инфаркт миокарда. Shock. Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм. Лактация: Любой тип острого метаболического ацидоза (такой как лактоацидоз, диабетический кетоацидоз) Тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл / мин)
Состав
Действующее вещество:
Метформина гидрохлорид(в пересчете на 100 % вещество) Вспомогательные вещества ядра: -1000 мг
повидон (К 30) - 48.6 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М)- кремния диоксид коллоидный (аэросил)- 10,7 мг, кальция стеарат - 10,7 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза - - 32,1 мг, титана диоксид - 5,14 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 6,42 мг, магния гидросиликат (тальк) - 2,57 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 3,684 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) - - 0.086 мг.
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема мегформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакологическое действие
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60 %. Максимальная концентрация (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 часа. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.
Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуемые комбинации: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин – при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, салицилатами, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными фиброевой кислоты, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами йодсодержащих гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию, Сmax, замедляет выведение метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), выводящиеся почечными канальцами, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmax на 60%.
Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, соблюдения низкокалорийной диеты или печеночной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Возможна кумуляция метформина и развитие лактоацидоза при внутрисосудистом введении йодсодержащих контрастных препаратов.
При комбинированной терапии метформином с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Побочные эффекты
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, м-холиноблокаторов или спазмолитиков. В редких случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз или гепатит, исчезающие после отмены препарата.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях – лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушение его всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
При беременности и кормлении
На сегодняшний день нет соответствующих эпидемиологических данных. Исследования на животных не указывают на вредное воздействие в отношении беременности, эмбрионального и плодного развития, родов и постнатального развития. Когда пациент планирует забеременеть или во время беременности, диабет не следует лечить метформином, а следует использовать инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови. Метформин выделяется в молоко у кормящих крыс. Подобные данные недоступны для людей, и необходимо принять решение, следует ли прекратить кормить грудью или прекратить прием метформина, принимая во внимание важность соединения для матери.
МЕТФОРМИН таблетки 1000мг N60
МЕТФОРМИН таблетки 500мг N60
МЕТФОРМИН 1,0 таблетки N60
МЕТФОРМИН 1,0 таблетки N60
МЕТФОРМИН 1,0 таблетки N60
МЕТФОРМИН 0,85 таблетки N60
МЕТФОРМИН 0,5 таблетки N60
МЕТФОРМИН 0,85 таблетки N60
МЕТФОРМИН 0,5 таблетки N60
МЕТФОРМИН 0,5 таблетки N60
МЕТФОРМИН 500 таблетки 500мг N60
МЕТФОРМИН 0,85 таблетки N60
