МЕДИМОКС СВ порошок

Состав

Каждая флакон содержит:

Амоксициллин натрия Б.Ф

экв. Амоксициллину ………… 1000 мг

Клавуланат калия Б.Ф

экв. Клавулановой кислоте …. 200 мг

Каждая ампула с растворителем содержит:

Вода для инъекций                                                               20 мл

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).
Микробиологические свойства препарата изучены детально.

Амоксициллин - это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBP) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий.  Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток. Амоксициллин подвержен деградации под действием бета-лактамаз, продуцируемых устойчивыми бактериями и следовательно спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.

 Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллином.  Она инактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.  Клавулановая кислота сама по себе не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.

Отношение PK / PD: время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (T> MIC), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

 Механизмы устойчивости: два основных механизма устойчивости к амоксициллину / клавулановой кислоте:

 • Инактивация теми бактериальными бета-лактамазами, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, вызывая B, C и D.

 • Изменение PBPs, которые снижают сродство антибактериального агента к цели.

Фармакологическое действие

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение

Cmax в последствии болюсной инъекции Медимокс-СВ 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч в последствии достижения Cmax в плазме крови. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах - перитонеальным диализом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При беременности и кормлении

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики