Показания к применению
сезонный аллергический ринит, сенная лихорадка (поллиноз);
- хронический аллергический ринит, провоцируемый домашними животными, пылью, холодом и другими факторами;
- аллергический конъюнктивит;
- аллергический дерматит, экзема, крапивница, в том числехроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, отек
Квинке;
- совместно с препаратами с высоким риском аллергизации (антибиотики, вакцины, сыворотки).
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях
(круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
- беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно
снижение клубочковой фильтрации).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно:
- галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы;
- детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно: детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата);
Фармакодинамика
Лцзин является блокатором Н1–гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет
на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает
высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических
реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не
проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.
Фармакологическое действие
Быстро всасывается при приеме внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту.
После применения одноразовой дозы эффект препарата начинается через 15 минут и продолжается в течение 24 часов.
Биодоступность левоцетиризина – 100%. Пиковая концентрация составляет 207 нг/мл, TCmax – 0,9 часов, объем распределения – 0,4 л/кг.
Связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения (T1/2) составляет 7 –10 часов. Больше чем 85% препарата выводится
почками. Проникает в грудное молоко.
Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень
абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax)
в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл.
Биодоступность составляет 100%.
Распределение. Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм. Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О
деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении
ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает
влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно
превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала
взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из
организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой
секреции; около 12,9% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40
мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс
снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе
стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.
