Показания к применению
Лоранекс показан взрослым, подросткам и детям старше 1 года для устранения симптомов, связанных с:
–
аллергический ринит;
– облегчение симптомов, связанных с аллергическими ринитами (воспаление носовых ходов, вызванное аллергией, например, сезонный аллергический ринит или аллергия на пылевых клещей) у взрослых и подростков 12 лет и старше;
Эти симптомы включают чихание, насморк или зуд носа, зуд неба или зуд, красные или слезящиеся глаза;
–
крапивница;
– облегчение симптомов, связанных с крапивницей (кожное заболевание, вызванное аллергией).
Эти симптомы включают кожный зуд и сыпь (крапивницу).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину.
Фармакологическое действие
Всасывание
Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить в течение 30 минут после введения препарата взрослым и подросткам. Дезлоратадин хорошо поглощается с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; конечный период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду его полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте дозирования один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. В ряде фармакокинетических и клинических исследований у 6% пациентов наблюдались более высокие концентрации дезлоратадина. Частота случаев такого фенотипа слабого метаболизатора была сравнимой среди взрослых (6%) и педиатрических пациентов возрастом от 2 до 11 лет (6%), более высокой по обеим популяциям среди представителей негроидной расы (18% взрослых, 16% педиатрических пациентов), чем среди представителей европеоидной расы (2% взрослых, 3% педиатрических пациентов). В ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с применением препарата в таблетированной форме здоровыми взрослыми людьми, было выявлено четыре пациента, которые были слабыми метаболизаторами дезлоратадина. У этих пациентов концентрация Cmax была в 3 раза выше приблизительно через 7 часов с конечным периодом полувыведения около 89 часов. Такие же фармакокинетические параметры были зарегистрированы в ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с использованием препарата в сиропной форме среди детей-слабых метаболизаторов возрастом от 2 до 11 лет с диагнозом аллергического ринита. Экспозиция (AUC) воздействию дезлоратадина была приблизительно в 6 раз больше, а Cmax – приблизительно в 3-4 раза выше через 3-6 часов с конечным периодом полувыведения около 120 часов. Экспозиция была одинаковой у взрослых и у детей, которые являются слабыми метаболизаторами, при лечении соответствующими возрасту дозами. Общий профиль безопасности у этих пациентов был таким же, как и у общего населения. Эффекты воздействия дезлоратадина у детей-слабых метаболизаторов возрастом младше 2-х лет не изучались. В отдельных исследованиях с одноразовым применением рекомендованных доз у педиатрических пациентов были зарегистрированы показатели AUC и Cmax дезлоратадина, сравнимые с показателями, полученными для взрослых, которые получали дозу 5 мг дезлоратадина в виде сиропа.
Распределение
Дезлоратадин умеренно связывается (83-87%) с белками плазмы крови. Отсутствуют свидетельства клинически значимого накопления действующего вещества после применения одноразовой дозы дезлоратадина в день взрослыми и подростками (5 мг до 20 мг) в течение 14 дней. Результаты перекрестного исследования с одноразовым дозированием показали, что препараты в таблетированной форме и в форме сиропа являются биоэквивалентными. Поскольку раствор дезлоратадина для перорального применения содержит такую же концентрацию дезлоратадина, исследования биоэквивалентности не требуются и предполагается, что этот препарат эквивалентен сиропу и таблеткам.
Метаболизм
Ферменты, которые отвечают за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не выявлены, в связи с чем нельзя полностью исключить возможность определенного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 в исследованиях in vivo, а исследования in vitro показали, что это лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеинов.
Выведение
В ходе исследования с применением одноразовой дозы 7,5 мг дезлоратадина не выявлено влияния пищи (высокожирный высококалорийный завтрак) на выведение дезлоратадина. В другом исследовании показано отсутствие влияния грейпфрутового сока на выведение дезлоратадина.
При беременности и кормлении
Беременность
Данные относительно применения дезлоратадина беременными женщинами отсутствуют или являются ограниченными (имеются результаты менее 300 случаев беременности). Данные экспериментов на животных не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. Для предосторожности в период беременности предпочтительно избегать применения препарата Лоранекс.
Кормление грудью
Дезлоратадин был обнаружен в организме у новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании у матерей, принимавших препарат. Влияние дезлоратадина на новорожденных и младенцев не установлено. Необходимо принять решение относительно либо прекращения грудного вскармливания, либо прекращения/прерывания лечения препаратом Лоранекс, сравнив пользу от грудного вскармливания для ребенка с пользой от лечения для его матери.
Фертильность
Данные относительно мужской или женской фертильности отсутствуют.
