Показания к применению
Показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому
компоненту препарата.
Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои
противопоказания, которые включают:
- активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит,
полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная
дегенерация спинного мозга через пернициозную анемию и опухоли головного и спинного мозга
- септимия
- кардиогенный или гиповолемический шок;
- нарушение свертывания крови или шродолжения лечения антикоагулянтами,
Фармакодинамика
Лонгокаин Хеви содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия
амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными
волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные
эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Лонгокаин Хеви предназначен для гипербарической спинальной анестезии.
Относительная плотность раствора для инъекций при 20С составляет
1,026 (эквивалентно 1,021 при 37"С). Сила тяжести значительно влияет на начальное
распределение Лонгокаина Хеви в субарахноидальном пространстве.
Фармакологическое действие
Бупивакаин является жирорастворимым препаратом с коэффициентом распределения
масло/вода27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют
соответственно 50 минут и 400 минут. Фаза медленной абсорбции является фактором,
ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период
полувыведения после субарахноидального введения дольше по сравнению с таковым в
случае внутривенного введения. Концентрация бупивакаина в крови после
интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными
анестезирующими процедурами, Это связано с небольшой дозой, необходимой для
интратекальной анестезии. В целом увеличение максимальной плазменной концентрации
составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл
раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.
После внутривенного Swis721введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия - 7З л, конечный период полувыведения - 2,7 часа и коэффициент печеночного выведения - 0,4. В основном, бупивакаин связывается с 0,1-кислым гликопротеином, связывание с белками крови составляет 96%. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у
плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.
