# повышенная чувствительность к бетаксололу,
# выраженная хроническая сердечная недостаточность II Б - III,
# кардиогенный шок,
# атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма),
# стенокардия Принцметала,
# синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду),
# выраженная брадикардия,
# артериальная гипотензия,
# комбинированная терапия с сультопридом,
# одновременный прием ингибиторов МАО,
# кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Всасывание
После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первичного прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.
ЛОКРЕН 0,02 таблетки N56
ЛОКРЕН 0,02 таблетки N28
