Показания к применению
‒острая и хроническая неинфекционная диарея (аллергическая, лекарственная, лучевая, при изменении режима питания)
‒диарея путешественника
‒синдром раздраженного кишечника
‒регуляция стула у больных с илеостомой
Противопоказания
‒ индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата
‒ запор, кишечная непроходимость.
‒ пациенты с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сукразо-изомальтазной недостаточностью.
Лофлатил® не используется для первичной терапии пациентов с:
- острая дизентерия, которая характеризуется наличием крови в стуле и лихорадке;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный колит, связанный с широким спектром антибиотиков;
-бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными микроорганизмами, включая сальмонеллы, шигеллы и кампилобактера;
- дисфункция печени, необходимая для метаболизма препарата, поскольку это может вызвать относительную передозировку.
Лофлатил® не должен использоваться вообще, если необходимо, чтобы избежать торможения перистальтики из-за возможного риска значительных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.
Фармакодинамика
Механизм действия
Лоперамид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, замедлению продвижения содержимого кишечника и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Лофлатил® таблетки не действуют централизованно. Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением, имеющим пеногасительные свойства, чем облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.
Фармакологическое действие
Поглощение
Большая часть введенной дозы лоперамида гидрохлорида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%. Симетикон как компонент в комбинации с лоперамидом не абсорбируется.
Распределение
Результаты исследований по распределению у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм
Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация
Период полувыведения (Т½) лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
При беременности и кормлении
Беременность
Тератогенные и эмбриотоксические свойства лоперамида или симетикона не были выявлены в исследованиях на животных. В виду того, что нет опыта применения таблеток Лофлатил® во время беременности, препарат не следует назначать, за исключением клинически оправданных случаев.
Лактация
Незначительное количество лоперамида может выделяться в грудное молоко человека, поэтому применение Лофлатил® таблеток в период кормления грудью не рекомендуется.
