Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): острый и хронический остеомиелит (вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов), сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложненения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пидермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к линкомицину и клиндомицину, беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращения грудного вскармливания, при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с пнриферическими миорелаксантами, при миастении.
Состав
Линкомицин 300г; Вспомогательные в-ва: динатрия эдетат, р-р натрия гидроксида , вода
Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакологическое действие
После парентерального введения препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме спинномозговой жидкости. Высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, моче.
Линкомицин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, а ГЭБ-незначительно (при менингите – проницаемость повышается). Связывание с белками с повышением концентрации понижается.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: при внутримышечном введении – 0,5 часа; при внутривенном введении - к концу инфузии.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения: в норме составляет 5,4 часа (4-6 часов). Однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.
Выведение: после внутримышечного введения препарата в течение 24 часов в среднем выводится в неизмененном виде с мочой 10-47%, после внутривенного введения – 13-27% дозы.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениклом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия, с аминогликозидами синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Фармацевтическое взаимодействие: линкомицин не совместим с канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, а также в редких случаях апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит. отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможен тромбофлебит.
Прочие: снижение артериального давления, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).
