Показания к применению
- терапия бактериальных инфекций легкой и средней тяжести, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых, внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- простатит;
- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше заболеваниями;
- интраабдоминальная инфекция.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к какому-либо из компонентов препарата;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Фармакологическое действие
После внутривенной (в/в) 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому, пероральные и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: максимальная концентрация (Сmax ) 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Т mах) - 1,0±0,1 ч., период полувыведения (Т ½) 6,4±0,7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. Средний конечный Т½ левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после одноразового и многократного введения. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина в среднем составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного введения 500 мг в/в. Около 30-40% левофлоксацина вступает в связь с белками сыворотки. Многократное дозирование левофлоксацина по 500 мг/сут сопровождается несущественной кумуляцией. При дозах, превышающих 500 мг дважды в сутки, отмечается небольшая, но предсказуемая кумуляция левофлоксацина. Стадии насыщения наступает в пределах 3 дней. Сmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после введения 500 мг составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно. Сmax измерялись, примерно, через 1 ч после применения. Сmax левофлоксацина в тканях лёгких после приёма внутрь 500 мг составляла примерно 11,3 мкг/г и измерялась через 4-6 ч после применения. Концентрация в лёгких явно превышала таковую в плазме. Сmax левофлоксацина около 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл в содержимом волдырей определялась через 2-4 ч после 3-дневного назначения по 500 мг 1 и 2 раза в сутки, соответственно. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. После приёма внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация в тканях простаты составляла 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 часа, 6 часов и 24 часа, соответственно; соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляло 1,84. Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократной пероральной 150 мг, 300 мг и 500 мг дозы левофлоксацина равнялась 44 мг/л, 91мг/л и 200 мг/л, соответственно. Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени. Метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии. После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (t½:6-8 ч). Выведение осуществляется преимущественно почками (>85% применённой дозы). Значительных различий в фармакокинетике после перорального и в/в введения левофлоксацина нет, что указывает на взаимозаменяемость этих способов введения.
Побочные эффекты
Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Применение у детей
Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
