ЛЕВОСЕТИЛ капли

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакологическое действие

Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%.

У 50% пациентов действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Нет информации относительно распределения левоцетиризина в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYPЗА4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоферментов. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают С_max после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс креатинина - 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы левоцетиризина выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а Т_1/2 удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (< 10%) левоцетиризина. Препарат выделяется с грудным молоком.

Основные сведения

• От чего?
  От зуда, От чесотки
• Категория
  Противоаллергические