Показания к применению
Леворекс показан при:
- Внутрибольничной пневмонии,
- внебольничной пневмонии,
- остром бактериальном синусите,
- остром бактериальном обострение хронического бронхита,
- осложненной и несложной инфекции кожи и структуры кожи,
- хроническом бактериальном простатите,
- сложных и неосложненных инфекциях мочевых путей,
- остром пиелонефрите,
- внутрибрюшной инфекции,
- остром среднем отите,
- легочной форме сибирской язве (после контакта),
- чуме,
- туберкулезе (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата,
- эпилепсия,
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
- беременность, период лактации.
С осторожностью
Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме cоставляет 5,1±0.8 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40%. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax в пузырьках жидкости составляет– 4,0-6,7 мкг/мл, Tmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а Tmax – 4-6 ч.
Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Среднее значение концентрации в предстательной железе/плазме– 1,84.
Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.
В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.
При беременности и кормлении
Леворекс является препаратом категории С при беременности. Он должен использоваться во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.