- Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
- Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
- Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- пременопауза;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.
С осторожностью:
Выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Фармакологическое действие
Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность – 99,9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия – 1,87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2,5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед, и она в 1,5-2 раза выше концентрации, выявляемой при введении однократной дозы. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.
При нарушениях функции почек
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями с КК менее 10 мл/мин, следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
