Показания к применению
Последовательная заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при наличии симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в периоде постменопаузы (у женщин с отсутствием менструальных кровотечений в течение не менее 6 месяцев или женщин с хирургической менопаузой с сохраненной или удаленной маткой).
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Противопоказания
Диагностированный, подозреваемый рак молочной железы или наличие его в анамнезе.
Диагностированные, подозреваемые эстроген-зависимые злокачественные опухоли или их наличие в анамнезе (включая рак эндометрия).
Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Венозные тромбозы или тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных артерий).
Диагностированные тромбофилические состояния (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина).
Артериальные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (включая стенокардию, инфаркт миокарда).
Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе при наличии отклонений показателей функции печени.
Порфирия.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст.
Фармакодинамика
Лензетто – препарат для системной заместительной терапии эстрогенами, при применении которого происходит высвобождение эстрадиола – основного эстрогена, секретируемого яичниками. Действующее вещество, синтетический 17-бета-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу человека, замещает утраченную продукцию эстрогенов у женщин во время постменопаузы и смягчает симптомы менопаузы.
Фармакологическое действие
Всасывание
При нанесении препарата Лензетто на кожу среднее время высыхания составляет 90 сек (медиана составляет 67 сек).
Равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается после 7-8 дней применения препарата Лензетто.
После применения препарата утром концентрация эстрадиола в сыворотке крови остается относительно стабильной в терапевтическом диапазоне доз на протяжении 24 часов с максимальными значениями в интервале между 2 часами ночи и 6 часами утра.
Экспозиция эстрадиола возрастает с увеличением дозы (одно-, двух- и трехкратное нанесение соответственно), однако повышение несколько отличается в меньшую сторону от пропорционального дозе изменения.
Через 1 час после нанесения препарата Лензетто на внутреннюю поверхность предплечья 1 раз в сутки у женщин в постменопаузе не было выявлено значимой передачи эстрадиола при контакте внутренних поверхностей предплечий женщин и мужчин длительностью 5 минут. Отсутствует информация о передаче эстрадиола при контакте в течение одного часа после применения препарата.
Распределение
Эстрогены циркулируют в крови преимущественно связанными с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином.
Метаболизм
Эстрадиол обратимо метаболизируется до эстрона, эстрадиол и эстрон – до эстриола (основной метаболит, выводимый почками). Эстрогены подвергаются энтерогепатической рециркуляции путем конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой в печени, секреции конъюгатов с желчью в тонкую кишку и гидролизом в кишечнике с последующей реабсорбцией. У женщин в периоде постменопаузы значительная часть циркулирующих в крови эстрогенов представлена сульфатными конъюгатами, в частности, эстрона сульфатом, которые выступают в качестве циркулирующих источников для синтеза более активных эстрогенов.
Выведение
Эстрадиол, эстрон и эстриол выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Спустя более чем 1 неделю после прекращения лечения концентрации эстрадиола, эстрона, эстриола и эстриола сульфата возвращаются к исходным после достижения равновесного состояния.
При беременности и кормлении
Беременность
Препарат Лензетто противопоказан во время беременности. При наступлении беременности во время применения препарата Лензетто лечение следует немедленно прекратить.
Результаты большинства проведенных к настоящему моменту эпидемиологических исследований, относящихся к непреднамеренному воздействию на плод комбинации эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действия.
Грудное вскармливание
Препарат Лензетто противопоказан в период грудного вскармливания.
