Показания к применению
Лечение нарушений секреции мокроты при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства.
Тяжелое нарушение функции печени и почек.
Лекарственное средство не следует применять в случае редкой наследственной непереносимости какого-либо компонента препарата.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 7,5 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 2 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 4,35 мг, натрия хлорид 6,22 мг, бензалкония хлорид 225 мкг, вода очищенная 98,9705 г.
Фармакодинамика
Доклинические испытания показали, что активный ингредиент ЛАЗОЛВАНА, амброксол, повышает секрецию дыхательных путей. Амброксол усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, что приводит к улучшению тока и транспорта слизи (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса подтверждено клинико-фармакологическими исследованиями. Разжижжение секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
При исследовании на модели глаза кролика наблюдалось местное анестезирующее действие, которое объясняется блокирующими натриевые каналы свойствами. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы.
In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид значительно снижает выделение цитокинов из крови и из тканевых мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Фармакологическое действие
Всасывание
Абсорбция всех пероральных форм амброксола гидрохлорида с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 часа после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов после приема лекарственной формы пролонгированного действия. Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составила 79%. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия составила 95% (нормализованная доза) по сравнению с суточной дозой 60 мг (30 мг два раза в день) таблеток с немедленным высвобождением.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и эффективно, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л. В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Около 30% принятой дозы внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма.
Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы) и нескольких второстепенных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает CYP3А4.
В течение 3-х дней перорального приема приблизительно 6% дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26% дозы появляется в моче в форме конъюгатов. Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс составляет около 83% общего клиренса.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза.
Другие
Фармакокинетика амброксола клинически значимо не зависит от возраста и пола и тем самым изменения дозировки не требуется.
Пища не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
При беременности и кормлении
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное, пренатальное, постнатальное развитие и роды.
В I триместре беременности применение ЛАЗОЛВАНА противопоказано, во II и III триместре – с осторожностью.
Всесторонние клинические исследования в III триместре беременности не обнаружили свидетельств отрицательного влияния на плод.
Амброксол выделяется с грудным молоком. Хотя неблагоприятный эффект у новорожденных маловероятен, ЛАЗОЛВАН не рекомендуется применять кормящим матерям.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять.
