ЛАЗИКС раствор

Состав

фуросемид10 мг/мл

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакодинамика

Лазикс - диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса связан с блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. Препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.

При приеме препарата внутрь начало диуретического эффекта наблюдается уже в течение первого часа, а максимум действия достигается в пределах 1-2 ч после приема, длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении начало и максимум диуретического эффекта наблюдаются соответственно через 5 мин и полчаса после введения, а его длительность составляет около 2-х ч. При в/в введении Лазикс вызывает расширение вен, быстро снижая преднагрузку, уменьшая давление заполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Препарат снижает системное АД.

Фармакологическое действие

Объем распределения фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.

Конечный T _{фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1.5 часа.}

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T _{увеличивается; при выраженной почечной недостаточностиконечный T может увеличиваться до 24 часов.}

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеиновприводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободнойфракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T _{фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.}

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный T _{не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.}

При беременности и кормлении

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс^® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

При нарушениях функции почек

Применяется по показаниям.

Противопоказан при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

При нарушениях функции печени

Применяется по показаниям.

Противопоказан при печеночной прекоме и коме

Основные сведения

• Категория
  Сердечно-сосудистые