Грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикозы стоп (tinea pedis или "грибок" стопы), паховый дерматомикоз (tinea cruris), микозы гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в том числе, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.
Разноцветный лишай (Tinea versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.
тербинафин (в форме основания)10 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, карбомер 974Р (карбопол), изопропила миристат, бутилгидрокситолуол, сорбитана лаурат, полисорбат 20, натрия гидроксид, этанол, вода очищенная, азот.
Тербинафин относится к группе аллиламинов и обладает широким спектром противогрибковой активности. Он оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и определенных диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Tербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза эргостерола, происходящего в клеточной мембране грибов. Ингибирование фермента скваленэпоксидазы ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба, в том числе за счет нарушения функции мембраны. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного в клеточной мембране гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома P450 у человека. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Минимальная подавляющая концентрация in vitro
|
Вид грибка |
мкг/мл |
|
Чувствительные: |
|
|
Trichophyton rubrum |
0,003 – 0,006 |
|
T. mentagrophytes |
0,003 – 0,01 |
|
T. tonsurans |
0,003 |
|
T. verrucosum |
0,003 |
|
T. schönleinii |
0,006 |
|
Microsporum canis |
0,006 – 0,01 |
|
M. versicolor |
0,003 |
|
M. gypseum |
0,006 |
|
Epidermophyton floccosum |
0,003 – 0,006 |
|
Умеренно чувствительные: |
|
|
Aspergillus fumigatus |
0,1 – 1,56 |
|
Sporothrix schenckii |
0,1 – 0,4 |
|
Candida albicans: |
|
|
25-100 |
|
0,23-0,7 |
|
C.parapsilosis |
0,8 – 3,1 |
|
Pityrosporum ovale |
0,2 – 0,8 |
|
P. orbiculare |
0,8 |
Препарат Ламизил рекомендован в качестве краткосрочной терапии (1-2 недели в зависимости от показаний). У большинства пациентов с эпидермофитией стоп после терапии Ламизилом (1 неделя) в течение двух месяцев не наблюдалось рецидивов заболевания.
После наружного применения тербинафин проникает в кожу и накапливается в роговом слое эпидермиса. Спустя 7 дней наружного применения фунгицидные концентрации тербинафина обнаруживаются в роговом слое в течение еще 7 дней.
У человека при наружном применении абсорбируется менее 5% дозы. Таким образом, системное воздействие препарата при наружном применении незначительно.
Данные доклинической безопасности
В долгосрочных исследованиях (до 1 года) на крысах и собаках не было отмечено выраженных токсических эффектов у данных видов при применении пероральных доз около 100 мг/кг/сутки. При высоких пероральных дозах печень и возможно также почки были определены как потенциальные органы-мишени.
В исследованиях канцерогенности с пероральным введением препарата мышам продолжительностью 2 года не было выявлено новообразований или других отклонений при дозах препарата до 130 мг/кг (самцы) и 156 мг/кг (самки) в сутки. В исследовании канцерогенности с пероральным введением препарата крысам продолжительностью 2 года с самой высокой дозой 69 мг/кг в сутки наблюдалось увеличение частоты случаев опухоли печени у самцов. Данные изменения, которые могут быть связаны с пролиферацией пероксисом, следует считать видоспецифическими, так как в исследованиях канцерогенности на мышах, собаках и обезьянах подобных нарушений не было выявлено.
Во время исследований перорального применения высоких доз тербинафина на обезьянах наблюдались рефракционные нарушения сетчатки при применении более высоких доз (уровень нетоксического эффекта составлял 50 мг/кг). Эти нарушения были связаны с наличием метаболита тербинафина в тканях глаза и исчезали после преращения применения препарата. Они не были связаны с гистологическими изменениями.
В ходе ряда стандартных исследований генотоксичности in vitro и in vivo не было выявлено признаков мутагенного или кластогенного потенциала лекарственного препарата.
В исследованиях на крысах и кроликах не наблюдалось какого-либо нежелательного действия на фертильность или другие репродуктивные параметры.
В 4-недельном исследовании кожной токсичности на кроликах препарат был переносим и системная токсичность отсутствовала. Признаки легкого раздражения кожи были обратимы при прекращении применения.
Беременность
Данные контролируемых исследований у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не показали риска для плода. При наружном применении Ламизила впитывается менее 5% нанесенного количества препарата. Ламизил не следует применять во время беременности кроме случаев крайней необходимости.
Лактация
Тербинафин выделяется с грудным молоком в очень незначительном количестве. Неизвестно, может ли это небольшое количество препарата в материнском молоке негативно влиять на ребенка. Ламизил не следует применять в период кормления грудью.
Также младенцы не должны контактировать с кожей, обработанной препаратом Ламизил.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Соответствующие исследования не проводились.
Тербинафин
ЛАМИЗИЛ ДЕРМ гель 15г 1%
Тербинафин
Тербинафин
Тербинафин
Тербинафин
Тербинафин
