Показания к применению
Контрацепция
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Венозная тромбоэмболия в момент начала приема препарата.
Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (препарат не применяют до нормализации показателей функции печени).
Установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли.
Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
1 табл. |
| активное вещество: |
|
| дезогестрел |
0,075 мг |
| вспомогательные вещества |
|
|
ядро: D,L-α-токоферол — 0,08 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8 мг; стеариновая кислота — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг; крахмал картофельный — 8 мг; повидон К30 — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 67,445 мг |
|
|
оболочка пленочная: Opadry II белый (титана диоксид (Е171) Cl 77891 — 0,25 мг, тальк — 0,148 мг, макрогол 3000 — 0,202 мг, поливиниловый спирт — 0,4 мг) — 1 мг |
|
Фармакодинамика
Механизм действия
Лактинет®-Рихтер – это гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, содержащий гестаген дезогестрел.
Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам («мини-пили»), Лактинет®-Рихтер лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от «мини-пили», контрацептивный эффект препарата Лактинет®-Рихтер достигается в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают увеличение вязкости цервикальной слизи.
Индекс Перля препарата Лактинет®-Рихтер сравним с индексом Перля КОК в общей популяции женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Прием препарата Лактинет®-Рихтер приводит к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Дети и подростки до 18 лет
Данные клинических исследований эффективности и безопасности в этой возрастной группе отсутствуют.
Фармакологическое действие
Всасывание
После приема препарата Лактинет®-Рихтер внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в этоногестрел. При достижении равновесных состояний максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки, и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.
Распределение
Этоногестрел на 95,5–99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и, в меньшей степени, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Биотрансформация
Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 4‒5 дней. Плазменный клиренс после внутривенного введения этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/плазма крови 0,37–0,55. Таким образом, при примерном потреблении грудного молока в количестве 150 мг/кг/сутки новорожденный может получать 0,01‒0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Исследований фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями почек не проводилось.
Нарушение функции печени
Исследований фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями печени не проводилось. Однако, следует учитывать, что при нарушении функции печени метаболизм стероидных гормонов может ухудшаться.
Этнические группы
Сравнения фармакокинетики дезогестрела в различных этнических группах не проводилось.
При беременности и кормлении
Беременность
Лактинет®-Рихтер не показан при беременности. При наступлении беременности прием препарата прекращают.
В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз гестагенов наблюдалась маскулинизация плодов женского пола.
В эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно ‒ в ранние сроки беременности.
Данные по фармаконадзору в отношении различных дезогестрел-содержащих КОК также не указывают на повышенный риск дефектов развития.
Период грудного вскармливания
Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет®-Рихтер не влияет на качество (концентрации белков, лактозы или жиров) и количество грудного молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с грудным молоком и составляет примерно 0,01‒0,05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут).
Имеются ограниченные данные длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать дезогестрел в дозе 0,075 мг в течение 4‒8-ой недели после родов. Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо различий с малышами, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали.
Имеющиеся данные говорят, что дезогестрел в дозе 0,075 мг можно применять во время грудного вскармливания. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием грудного ребенка, чья мать принимает препарат Лактинет®-Рихтер.
Фертильность
Препарат Лактинет®-Рихтер предназначен для предотвращения беременности. Информацию по восстановлению фертильности (овуляции) см. в разделе «Фармакологические свойства».
