Костарокс применяется у взрослых и подростков 16 лет и старше по следующим показаниям:
- облегчение симптомов остеоартрита (OA), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом;
- кратковременное лечение умеренной боли после стоматологических операций.
При назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 следует учитывать общие риски у конкретного пациента.
- Гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата.
- Пептическая язва в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Возникновение в анамнезе бронхоспазма, острого ринита, полипов в полости носа, ангионевротического отека, крапивницы или реакций аллергического типа после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2.
- Беременность и кормление грудью.
- Тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 баллов по шкале Чайлд–Пью).
- Расчетный клиренс креатинина < 30 мл/мин.
- Дети и подростки младше 16 лет.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Застойная сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA).
- Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой артериальное давление (АД) постоянно превышает 140/90 мм рт. ст.
- Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и (или) нарушение мозгового кровообращения.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: эторикоксиб - 60 мг, 90 мг или 120 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), триацетин, дополнительно в таблетках 60 мг и 120 мг: алюминиевый лак на основе индигокармина (E132), оксид железа желтый (E172).
Костарокс — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он содержит эторикоксиб — пероральный селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов. Она активируется под влиянием провоспалительных стимулов и участвует в синтезе простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки, а также в процессе овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, функций центральной нервной системы (индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивные функции) и в процессе заживления язв.
Эторикоксиб не подавляет синтеза простагландинов в желудке и не оказывает влияния на функцию тромбоцитов.
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность — почти
100 %. После приема 120 мг эторикоксиба один раз в сутки взрослыми натощак пиковая концентрация в плазме наблюдалась приблизительно через 1 час. В диапазоне клинических доз фармакокинетика линейна.
Эторикоксиб примерно на 92 % связывается с белками плазмы. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) — приблизительно 120 л. 70 % препарата выводится с мочой и 20 % с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 2 % выводится в виде неизмененного действующего вещества.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Фармакокинетика у пациентов в возрасте 65 лет и старше сравнима с таковой у молодых пациентов.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд–Пью) после приема эторикоксиба 60 мг один раз в сутки среднее значение AUC было приблизительно на 16 % выше по сравнению со здоровыми лицами, получавшими препарат в таком же режиме. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд–Пью) после приема эторикоксиба 60 мг один раз в 2 дня среднее значение AUC было сходным с таковым, наблюдавшимся у здоровых лиц, получавших препарат в дозе 60 мг один раз в сутки. Данных в отношении пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥ 10 баллов по шкале Чайлд–Пью) нет.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика однократной дозы 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной почечной недостаточностью на гемодиализе существенно не отличалась от фармакокинетики у здоровых лиц. Гемодиализ способствовал выведению препарата лишь в незначительной степени (клиренс при гемодиализе — приблизительно 50 мл/мин).
Дети. Фармакокинетику эторикоксиба у детей (до 12 лет) не исследовали. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.
Возможные риски, связанные с приемом препарата во время беременности, неизвестны. Костарокс может вызывать вялость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока в последнем триместре. Препарат противопоказан при беременности. Если во время лечения Костароксом наступает беременность, препарат отменяют.
Неизвестно, выделяется ли эторикоксиб в грудное молоко. Женщины, принимающие Костарокс, не должны кормить грудью.
Препарат не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть.
КОСТАРОКС таблетки 60мг N28
КОСТАРОКС таблетки 90мг N28
Эторикоксиб
Эторикоксиб
