- Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия;
- геморрагический диатез;
- выраженная тромбоцитопения;
- нарушения обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
- период лактации;
- дети с массой тела менее 20 кг;
- детский возраст (до трех лет).
С осторожностью:
Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
- с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- с почечной недостаточностью;
- с врожденными ферментопатиями;
- детям с умственной отсталостью;
- с органическими заболеваниями головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- беременность (особенно I триместр).
Одна таблетка содержит:
активное вещество: натрия вальпроат 300 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная 39,0 мг, этилцеллюлоза 60,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) 20,1 мг, тальк 8,1 мг, кремния диоксид коллоидный 6,0 мг, магния стеарат 6,0 мг;
оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,2) (Эудрагит RL30D тип А) 2,25 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтил метакрилата хлорида, этил акрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) 2,25 мг, триэтилцитрат 0,9 мг, кармеллоза натрия 1,27 мг, титана диоксид 1,06 мг, тальк 2,02мг, ванилин 0,11 мг.
КОНВУЛЕКС® - противоэпипептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе действует на участки постсинаптичееких рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.
При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата.
Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.
Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Вальпроевая кислота
КОНВУЛЕКС 0,3 таблетки N50
КОНВУЛЕКС 0,5 таблетки N50
