У взрослых и детей старше 12 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях:
• аллергический ринит (в том числе персистирующий);
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;
• тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических Hl-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозозависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
КОНТРАХИСТ АЛЛЕРГИЯ таблетки 5мг N10
Левоцетиризин
