Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.
• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
• сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IVст. по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;
• воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• подагра;
• гепатит, цирроз печени.
С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять препарат КОКАРНИТ во время беременности.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.
Каждая ампула препарата содержит:
активные компоненты: трифосаденина динатрия тригидрат - 10,0 мг, кокарбоксилаза - 50,0 мг, цианокобаламин - 0,5 мг, никотинамид - 20,0 мг;
вспомогательные вещества: глицин – 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,15 мг.
Каждая ампула растворителя содержит:
Лидокаина гидрохлорид – 10 мг, вода для инъекций – до 2 мл.
Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование ?-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеинав метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L- метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Никотинамид– одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.
Трифосаденин
После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Кокарбоксилаза
Быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0 90 %. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутриышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50 % - кишечником. При сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Никотинамид
Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.
Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин.
КОКАРНИТ лиофилизат 187,125мг+2мл N3
