- гиперчувствительность к периндоприлу, индапамиду, ингибиторам АКФ и сульфонамидам и другим составным компонентам препарата;
- ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АКФ в анамнезе;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в отсутствии базисной терапии);
- выраженная или умеренная почечная недостаточность (КК <60 мл/мин);
- гемодиализ;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- гипокалиемия;
- одновременный прием антиаритмических средств, которые могут вызвать желудочковую аритмию типа «пируэт»;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида не меняются в сравнении с их раздельным применением.
Периндоприл
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата 65 –70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ. Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.
Распределение
Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.
Выведение
Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Подбор дозы проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК)). При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.
Индапамид
Всасывание
Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 14 -24 часа (в среднем 18 часов). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.