Показания к применению
Инфекционно–воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• ЛОР-органов (в т.ч. острый верхнечелюстной синусит);
• нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• половых органов;
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
• сепсис;
• интраабдоминальная инфекция.
Противопоказания
- индивидуальная гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или отдельным компонентам лекарственного средства;
- нарушения центральной нервной системы (эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер. Пиковая концентрация в плазме при внутривенном введении инфузии 500 мг препарата в течение 60 мин составляет 6,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрация (Тmax) составляет 1,0±0,1 ч, период полувыведения (Т½) - 6,4±0,7 ч.
При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89–112 л.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: легкие, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, мокроту, спинномозговую жидкость; лейкоциты, макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани выше, чем в плазме крови, в 2-5 раза. Связь с белками плазмы крови – 30-40%. Незначительная кумуляция отмечается только при введении 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки.
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
Препарат частично метаболизируется. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится около 70% и за 48 ч – 87%; в виде неактивных метаболитов выводится менее 5% в течение 48 часов.
Особые группы больных:
Почечная недостаточность. У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует корректировки дозы для избежания кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа.
Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.