Показания к применению
- воспалительно-дегенеративные заболевания позвоночника и суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, спондилоартриты,
спондилоартрозы, остеоартроз);
- боли в позвоночнике;
- ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
- острый подагрический артрит;
- невралгия;
- первичная дисменорея, аднексит, периметрит;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
- болезненные отеки или воспаление после травм или операций;
- мигрень;
- почечная и желчная колика.
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диклофенаку или к любым другим компонентам препарата;
- язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
- высокий риск развития послеоперационных кровотечений, гипокоагуляции крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
- лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20 минут. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
AUC после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма при первом прохождении через печень.
99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99,4%).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,4'-гидрокси-,5'-гидрокси-,4'5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Около 60% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у пациентов без заболевания печени.
Побочные эффекты
Препарат в лекарственной форме раствор для инъекций противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у детей
Препарат в лекарственной форме раствор для инъекций противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При беременности и кормлении
В I и II триместре беременности препарат Клодифен можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последний триместр беременности (возможны угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Как и другие НПВП диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
