КИНОЛОКС таблетки

Фармакодинамика

Механизм действия

Кинолокс – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда IV поколения. Кинолокс ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к нарушению синтеза ДНК и необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации Кинолокса почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Резистентность

Общая частота развития устойчивости Кинолокса низкая. Невосприимчивость к Кинолоксу развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Отсутствует перекрестная резистентность Кинолокса с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к Кинолоксу.

Спектр действия

Кинолокс активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности Кинолокса включает следующие микроорганизмы: грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину); грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti.

Фармакологическое действие

Всасывание

При пероральном приеме Кинолокс всасывается быстро и почти полностью. Прием пищи не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции. После однократного приема 400 мг Кинолокса максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет почти 91%.

Распределение

Кинолокс очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 1,7-2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30-50% и не зависит от концентрации вещества.

Высокие концентрации Кинолокса превышающие таковые в плазме создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации Кинолокса определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации, Кинолокс выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Кинолокс не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения Кинолокса составляет примерно 12 часов. Около 45% Кинолокса выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики