— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— детский возраст до 16 лет;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью: при умеренных нарушениях функции печени и почек, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 110 мг, маннитол 146 мг, натрия гидроксид до рН 6.0-7.0.
Азитромицин - макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидный, что
приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.
Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны: Streptococcus pneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые), в т.ч. Staphylococcus aureus, резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам; анаэробы: Bacteroides fragilis.
Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.
У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в плазме крови составляла 1.1 мкг/мл, при базовой концентрации 0.18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3.6 мкг/мл, при базовой концентрации 0.2 мкг/мл).
T1/2 препарата составляет 65-72 ч.
Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0.02 мкг/мл, и 7% - при концентрации 2 мкг/мл. После в/в введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого Vd(в среднем 32 л/кг) и клиренса плазмы (10.8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный T1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением. Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы.
Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени. Выводится кишечником, в основном в неизменненом виде. Почками выводится незначительное количество препарата. Почками в первый день выводится 11%, и через 5 дней 14% от в/в введенной дозы.
Азитромицин
Азитромицин
ХЕМОМИЦИН 0,5 лиофилизат N1
Азитромицин, Азитромицина дигидрат
Азитромицин
