Показания к применению
Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;
– препарат противопоказан, если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
– активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них, рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
– желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
– желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС;
– болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
– бронхиальная астма в анамнезе;
– тяжелая сердечная недостаточность;
– нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин);
– тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда – Пью);
– геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
– применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).
Фармакологическое действие
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC («концентрация – время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче определяется только оптический изомер S – (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R – (-). После введения одноразовых и многоразовых доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.
Побочные эффекты
Препарат не следует применять детям в связи с отсутствием данных о его эффективности и безопасности.
Применение у детей
Препарат не следует применять детям в связи с отсутствием данных о его эффективности и безопасности.
При беременности и кормлении
Применение препарата Кейвер противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1 % до примерно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При необходимости назначения декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.
Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски:
для плода:
– кардиопульмонального токсического синдрома (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
– нарушения функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности для матери и ребенка:
– удлинения времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), даже при использовании низких доз;
– задержки сокращения матки, что приводит к задержке родов и затяжным родам.
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
