Кетонал является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Он используется для облегчения боли при ряде болевых синдромов и для лечения воспалительных, дегенеративных и метаболических ревматических заболеваний.
Показания к применению
Боль:
- посттравматическая;
- послеоперационная;
- болезненные менструации;
- боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями.
Ревматические болезни:
- ревматоидный артрит;
- серонегативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартрит;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
- Гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата;
- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности, таких как ринит, бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, или других реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходно действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота); у таких пациентов описаны тяжелые (в редких случаях летальные) анафилактические реакции (см. «Побочное действие»);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- острая пептическая язва, а также желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация в анамнезе;
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое острое кровотечение;
- предрасположенность к кровотечению;
- тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- бронхиальная астма и ринит;
- проктит или другие воспаления слизистой оболочки прямой кишки;
- недавнее ректальное или анальное кровотечение в анамнезе;
- последний триместр беременности (см. «Беременность и кормление грудью»);
- дети младше 15 лет.
В каждом суппозитории содержится 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества: твердые жиры, триглицериды средней цепи.
Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях оказывает подавляющее действие на синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.
После ректального применения 100 мг кетопрофена его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после внутримышечного введения сходна с таковой при ректальном применении и составляет 71–96 % от биодоступности, наблюдаемой при приеме капсул внутрь.
99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Объем распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то
время как его плазменная концентрация снижается дальше. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 ч после его применения. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена.
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и (или) развитие эмбриона/плода. В первый и второй триместры беременности не назначать препарат без крайней необходимости. Если Кетонал применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения — как можно короче.
В третьем триместре беременности применение Кетонала противопоказано.
Не рекомендуется назначать Кетонал кормящим матерям, т.к. данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют.
Применение Кетонала может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену Кетонала.
КЕТОНАЛ суппозитории 100мг N12
