Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.
Кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема 100 мг кетопрофена внутрь его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 ч 22 мин. Биодоступность кетопрофена после приема внутрь в дозе 50 мг составляет 90 % и линейно возрастает при повышении дозы. Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа.
99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Объем распределения в тканях — 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, всасывание замедляется, и концентрация в плазме незначительно снижается, но биодоступность остается прежней. После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак.
Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом.
Дети
Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»).
Дети
Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»).
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и (или) развитие эмбриона/плода. В первый и второй триместры беременности не следует назначать препарат без крайней необходимости. Если Кетонал применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения — как можно короче.
В третьем триместре беременности применение Кетонала противопоказано.
Данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать Кетонал кормящим матерям.
У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек. У таких пациентов назначение Кетонала может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
В связи с приемом кетопрофена описаны редкие случаи желтухи и гепатита.
Препарат с осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
КЕТОНАЛ ДУО капсулы 150мг N30
КЕТОНАЛ капсулы 50мг N25
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
