Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
— травмы;
— зубная боль;
— боли в послеоперационном периоде;
— онкологические заболевания;
— миалгия, артралгия;
— невралгия, радикулит;
— вывихи, растяжения;
— ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
кровотечения или высокий риск их развития;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
воспалительные заболевания кишечника;
период лактации;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Фармакологическое действие
Всасывание
Биодоступность - полная и быстрая. После внутримышечного введения Cmax в плазме составляет 1.74-3.1 мкг/мл, Тmax - 15-73 мин; Cmax после в/в введения - 3.69-5.61 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd - 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза/сут. (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при в/м введении - 1.29-2.47 мкг/мл, при в/в введении - 1.68-2.76 мкг/мл.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Выведение
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения, 4-7.9 ч после в/в введения).
Общий клиренс составляет при в/м введении - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), при в/в введении - 0.03 л/ч/кг.
У пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л общий клиренс составляет 0.015 л/ч/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd - 0.15-0.33 л/кг кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%.
T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Не выводится при гемодиализе.
При беременности и кормлении
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.