Показания к применению
Неврология
При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология
Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Отология
Старческая тугоухость перцептивного типа, болезнь Меньера и шум в ушах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость галактозы, общая лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
Состав
винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие
цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы ‒ единственного источника энергии для ткани головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; селективно ингибирует Ca2+-
кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам. Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакологическое действие
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальная часть желудочно-кишечного тракта. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
Винпоцетин определяется в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном
тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Концентрация в мозговой ткани не превышает концентрацию в плазме крови.
У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность при
приеме внутрь ‒ 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Выведение
При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большая часть метаболитов обнаруживается в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Биотрансформация
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой
«концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после в/в введения, что указывает на
образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностями метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (возраст, сопутствующие заболевания)
Винпоцетин показан преимущественно для применения у пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения фармакокинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, замедление выведения). Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляции препарата не отмечается.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у пациентов этой группы.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
