— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
— повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
Касодекс не назначают женщинам и детям.
С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени.
бикалутамид 150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.
Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".
При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.
КАСОДЕКС 0,15 таблетки N28
КАСОДЕКС 0,05 таблетки N28
Бикалутамид
