Показания к применению
Профилактика атеротромботических нарушений:
- у больных, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев), или с заболеваниями периферических артерий;
- у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца), в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- острая печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени;
- острое кровотечение (кровотечение из пептической язвы, внутричерепное кровоизлияние);
- беременность и период лактации.
Фармакологическое действие
Всасывание
После приема внутрь клопидогрела дозой 75 мг, последний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Согласно количеству метоболитов клопидогрела, выделяемых с мочой, всасывается не менее 50% препарата.
Метаболизм
Основная часть клопидогрела метаболизируется в печени. Его основной метаболит, составляющий около 85% циркулирующего в плазме соединения, является неактивным производным карбоксиловой кислоты. Сmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела дозой 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается примерно через 1 ч после приема.
Фармакокинетика основного метаболита показывает линейную зависимость в пределах доз клопидогрела от 50 до 150 мг (концентрации в плазме увеличиваются в зависимости от дозы препарата).
Клопидогрел и основной метаболит в кровотоке поочередно необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).
Выведение
После приема внутрь клопидогрела в течение 5 дней около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом. Т1/2 основного метаболита после однократного или многократного приема препарата составляет около 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме клопидогрела дозой 75 мг/сут являются более низкими у пациентов с острой почечной недостаточностью (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с почечной недостаточностью средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми. Несмотря на то, что ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов снижен по сравнению с подобным эффектом у здоровых, время кровотечения удлинено в такой же мере, как и у здоровых, получающих клопидогрел дозой 75 мг/сут.
Прием клопидогрела в течение 10 дней в дозе 75 мг/сут подтвердил безопасность и легкопереносимость суточной дозы. Сmax клопидогрела у больных циррозом печени при однократном приеме и достижении стабильного уровня в несколько раз превышала аналогичный показатель у здоровых. Несмотря на это, ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, а также содержание в плазме основного метаболита между данными группами обладает схожестью.
Побочные эффекты
Безопасность и эффективность приема Карум-сановель у детей до 18 лет еще не установлена.
Применение у детей
Безопасность и эффективность приема Карум-сановель у детей до 18 лет еще не установлена.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают Карум-сановель больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у данных пациентов ограничен.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают Карум-сановель больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у данных пациентов ограничен.
