Показания к применению
- Эпилепсия: сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без неё; генерализованные тонико-клонические и смешанные формы эпилептических припадков;
- острые маниакальные состояния (в комплексной терапии) и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений;
-синдром алкогольной абстиненции (в комплексной терапии);
- невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- болевой синдром при диабетической невропатии;
- полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.
Противопоказания
Не применяйте Карбамазепин-НИКА в следующих случаях:
— AV-блокада;
— наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии;
— комбинация с ингибиторами МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами); перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок;
— повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата;
— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
— первый триместр беременности;
— период лактации.
Состав
Таблетки по 200 мг - 40 штук с инструкцией по применению в пачку картонную.
Фармакодинамика
Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично.
Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрийзависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.
При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных.
Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.
При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.
У больных несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.
Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.
Фармакологическое действие
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приём пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приёма С max в плазме крови достигается через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полувыведения препарата колеблется от 12 до 29 ч. 70% от принятой дозы выделяется с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% с калом.
Побочные эффекты
Как и любой лекарственный препарат, КАРБАМАЗЕПИН - НИКА может вызвать побочные реакции, хотя они
проявляются не укаждого.
Определенные типы побочных эффектов, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия,
сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются
более или менее часто, особенно в начале лечения карбамазепином, при использовании слишком большой
первоначальной дозы препарата или прилечении больных пожилого возраста.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: ‘оченьчасто" -
210%; "часто" -от21% до <10%; ‘иногда"-от20.1% до <1%;"редко"-от20.01% до <0.1%; ‘оченьредко"- <0.01%.
Дозозависимые побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после
временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием
относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме
крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.
В отдельных случаях возможны следующие побочные реакции:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая
слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения);
иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор /амепхе/, дистония, тики);
нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия
или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и
симптомы пареза:
Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного
нейролептического синдрома, особенно когда карбамазепин назначается совместно с нейролептиками, остается
невыясненной
Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита,
беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.
Аллергические реакции: очень часто - аллергические кожные реакции, крапивница, которая может быть значительно
выраженной; иногда - экофолиативный дерматит, эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень
редко- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла]
Дерматологические реакции: очень редко - фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема,
нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, усиление потоотделения, выпадение волос. Сообщалось о редких
случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения приемом карбамазепина остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, зозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия,
истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз,
гемолитическая анемия.
Со стороны печени: очень часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого
фермента в печени), что обычноне имеет клинического значения; часто -повышение уровня ЩФ; иногда -повышение
уровня трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного
типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота; часто сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе очень редко- глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: редко - мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, зозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, сердце, толстая кишка); очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической зозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - брадикардия, аритмии, АУ-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня [-тироксина (ЕТ4, Т, Т.) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина (Хс), включая Хс-ЛПВП, и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение
функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха, втч. шум вушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука
Состороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.
