Назначают внутрь 1 раз/, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таблетки)/ Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таблетки) в 1 прием.
Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/).
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| доксазозина мезилат | 4,85 мг |
| (эквивалентно 4 мг доксазозина) | |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза — 104,01 мг; кальция гидрофосфат безводный — 74,27 мг; лактозы моногидрат — 74,27 мг; магния стеарат — 2,6 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25% , макрогол 400 — 6,25%) — 13 мг |
Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа.
Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс - на 4-13%.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем ?-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.
При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий
КАМИРЕН ХЛ 0,004 таблетки N30
КАМИРЕН 0,004 таблетки N30
КАМИРЕН 0,002 таблетки N30
