- Купирование приступов стенокардии.
- Профилактика приступов стенокардии.
- Острый инфаркт миокарда.
- Острая левожелудочковая недостаточность.
- Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
- Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление - ниже 60 мм рт.ст.).
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Кровоизлияние в мозг.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Тяжелая гиповолемия.
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафилили тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов.
- Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.
- Тяжелая анемия.
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью:
- Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
- При аортальном и/или митральном стенозе легкой и умеренной степени.
- Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
- Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
- Пожилой возраст.
- Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
- Гипотиреоз.
- Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация:
Фертильность
Данных о влиянии препарата Изокет® на фертильность человека нет.
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проведено. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека.
Применение препарата Изокет® при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Период грудного вскармливания
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
100 г спрея дозированного содержат:
Активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г;
Вспомогательные вещества: макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит: 12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 - 120 минут.
Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости - 60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно.
Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Изосорбида динитрат
ИЗОКЕТ 0,00125/ДОЗА спрей 15мл
Изосорбида динитрат
