Гиперчувствительность кактивным веществам или клюбому извсиомогате вспомогательных веществ.
Гиперчувствитвльность к любому другому антибактериальному агенту карбапенемы
Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция, тяжелая реакция кожи) к любому другому типу бета-лактамного антибактериального агента (например, пенициллины или цефапоспорины)
Имипенем / Циластатин состоит из двух компонентов: Имипенем и циластатин натрия в соотношении 1:1 по весу.
Имипенем
Имипенем, также называемый как N-Формимидоил-тиенамицин, является папусинтетическим производным тиенамицина, родительское соедииечие получают по нитевидной бактерии Streptomyces CATTLEYA.
Имипенем проявляет свою бактерицидную активность, ингибируя синтез бактериальной клеточной стенки в грамположительных и грамотрицательных бактериях путем связывания с пенициллин связывающим и белками (PBPs).
Циластатин натрия является конкурентным, обратимым и специфическим ингибитором дегидропептидазы-l, почечного фермента, который метаболизирует и инактивирует имипенем. Он лишен собственной антибактериальной активности и не влияет на антибактериальную активность имипенема.
Фармакокинетическая /фарма код и на мическая (ФК/ФД) взаимосвязь
Как и другие бета-лактамные антибактериальные агенты, время концентрации имипенема превышает MIC как (Т> MIC) было показано, лучше ко ррел ирует с эффекти в ностью.
Поглощение:
У нормальных добровольцев, внутривенная инфузия имипенем/циластатин в течение 20 мин привела к пиковым уровням в плазме имипенема в д иа пазоне от12до20мкг/млдля250мг/250дозымг,от21до58мкг/млдля500мг/500мгдозы,иот41до83мкг/млдля1000мг/1000 мг дозы. Сред н ий пиковый уровень имипенема при 250 мг / 250 мг, 500 мг / 500 мг и 1000 мг / 1000 мг составлял 17, 39 и 66 мкг / мл, соответственно. При этих дозах, плазменные уровни имипенема снижаются до 1 мкг/мл за четыре или шесть часов.
Распределение
Связывание имипенема с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%
Биотрансформация
При одиночном введении имипенем метаболизируется в почках с помощью дегидропептидазы-1. Индивидуальное мочевое восстановление составляло от 5 до 40%, при среднем выздоровлении на 15-20% в нескольких исследованиях.
Циластатин является специфическим ингибитором дегидро пептидазы-1 фермента и эффективно ингибирует метаболизм имипенема так, что одновременное введение имипенема и циласгатина позволяет достичь терапевтических антибактериальных уровней имипенема в моче и в плазме. Выведение
Плазменный период полувыведения имипенема составлял один час. Примерно 70% введенного антибиотика было восстановлено интактными в моче в течение десяти часов, и дальнейшее выделение с мочой имипенема не было обнаружено. Концентрации имипенема в моче, превышали 10 мкг/ мл до восьми часов после 500 мг / 500 мг дозы имипенема / циласгатина. Остаток от введенной дозы был восстановлен в моче как противобактериальные неактивные метаболиты, и фекальное выведение имипенема было по существу равно нулю.
Никакое накопление имипенема в плазме или в моче не наблюдалось с схемами имипенема / циласгатина, вводить каждые шесть часов, у пациентов с нормальной функцией почек.
Циластатин
Всасывание
Пиковые уровни плазмы циласгатина после 20-минутной внутривенной инфузии имипенема/ циласгатина, колебалась от 21 до 26 мкг/мл для 250 мг/250 мгдозы, от 21 до 55 мкг/мл для 500 мг/дозы 500 мг и от 56 до 88 мкг/мл для 1000 мг /1000 мгдозы. Средние пиковые уровни плазмы циластатина после доз 250мг/250мг,500мг/500мги1000мг/1000мг составлял и22,42и72мкг/мл соответствен но.
Распределение
Связывание циластатина с бел ка ми сыворотки человека составляет приблизительно 40%.
Биотрансформация и Выведение
Плазменного период полувыведения циластатина составляет примерно один час. Приблизительно 70-80% дозы циластатина восстанавливалось без изменений в моче как циластатин в течение 10 часов после введения имипенема / циластатина. дополнительный циластатин не появился в моче. Примерно 10% было обнаружено, как N-ацетил-метаболит, который обладает ингибирующей активностью против дегидропегттидазы, сравнимой с таковой у циластатина. Активность дегид ропептидазы-l в почке вскоре вернулась к нормальным уровням после выведения циластатина из кровотока. Показания к применению
Имипенем / Циластатин показаны для лечения следующих инфекций у взрослых и у детей в возрасте от 1 года и старше:
Осложненная интра-абдоминальная инфекция
Тяжелая пневмония, включая больничную и вентилятор-ассоциированной пневмонии Внутри- и послеродовые инфекции Осложненные инфекции мочевыводящих путей Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Имипенем / Циластатин может использовать при лечения нейтропенических пациентов с лихорадкой, которая, как предполагается, обусловлена бактериальной инфекцией.
Лечение пациентов с бактериемией, которая проходите сочетании с или, какпредположиено, выэвона бактериальной инфекцией.
Следует рассмотреть вопрос официального руководства по надлежащему использованию антибактериальных агентов.
ИСИЛАТ порошок 1000мг N1
