Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких).
Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).
эмфизема легких;
повышенная чувствительность к атропину и его производным;
повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью Следует с осторожностью назначать препарат Ипратропиум-натив пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Активное вещество:
Ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг
в пересчете на ипратропия бромид 0,250 мг
Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,500 мг, Динатрия эдетата дигидрат 0,554 мг, (соответствует динатрия эдетату) 0,5 мг, Лимонной кислоты моногидрат 1,64 мг (соответствует лимонной кислоте безводной)1,5 мг
Натрия гидроксид до рН 3,4±0,1, Вода для инъекций до 1 мл
Ипратропия бромид - бронходилатирующее средство, блокирующее
м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно176 л (?2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и ?-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77 % от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41 %) и конъюгации (36 %).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида - составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы включая исходное соединение и все метаболиты составляет после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы, составляет после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %.
Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.
ИПРАТРОПИУМ НАТИВ 0,00025/МЛ раствор для ингаляций 20мл
Ипратропия бромид
Ипратропия бромид, Ипратропия бромид моногидрат
Ипратропия бромид
