хроническая обструктивная болезнь легких;
хронический бронхит;
эмфизема легких;
бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
- повышенная чувствительность к атропину и его производным;
- повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность (I триместр).
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).
Состав на 1 дозу:
Активное вещество:Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)
Вспомогательные вещества:Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 9,75 мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг, Триэтилцитрат 0,15 мг, Пропеллент R 134а(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мг
Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим средством.
Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF25-75%) увеличивается на 15 % и более уже через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, и продолжается у большинства пациентов до 6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 40% пациентов (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
Всасывание
При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7%, в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30–60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч.
Распределение
С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных метаболитов, обладающих антихолинергическим действием.
Выведение
При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через
кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками. Период полувыведения — 3–4 ч.
ИПРАТРОПИУМ АЭРОНАТИВ аэрозоль для ингаляций 20мкг
Ипратропия бромид
Ипратропия бромид, Ипратропия бромид моногидрат
Ипратропия бромид
