Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, эмпиемы плевры, абсцессы легкого, бронхоэктазы);
заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (в т. ч. острый и хронический пиелонефриты, сифилис, гонорея);
заболевания желчевыводящих путей;
заболевания кожи и мягких тканей (в т. ч. целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона);
заболевания костей и суставов (в т. ч. остеомиелит, септический артрит);
гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит), мастит;
эндокардит; перитонит; сепсис; септицемия;
средний отит; мастоидит;
раневые инфекции; ожоговые инфекции.
При инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах и профилактика послеоперационных осложнений.
повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам/цефалоспоринам.
С осторожностью:
повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и карбапенемам;
недоношенные дети;
новорожденные и дети в возрасте до одного месяца;
выраженная почечная и/или печёночная недостаточность;
псевдомембранозный колит.
Противомикробный, полусинтетический препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов первого поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Микроорганизмы чувствительные к цефазолину:
Грамположительные: стафилококки – Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы) (за исключением метициллин-резистентных штаммов); стрептококки – Streptococcus pneumonia, Streptococcus spp.; другие – Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Spirochaetoceae, Leptospira spp.; грамотрицательные: энтеробактерии – Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis; другие – Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Haemophilus influenza, Treponema spp.
анаэробные: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veillonella spp.
Микроорганизмы умеренно чувствительные к цефазолину:
Грамположительные: Eubacterium spp.
Микроорганизмы резистентные к цефазолину:
Грамположительные: Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (метициллин резистентные штаммы), Listeria monocytogenes; грамотрицательные: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp., Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Legionella spp., Morganella morganii, Proteus spp.: индол-положительные штаммы (Proteus morgana, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri), Providencia spp., Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica; аэробные – Bacteroides spp., Clostridium difficile; другие: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Rickettsia spp.
После в/м введения в дозе 500 мг максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 1 ч составляет 37-64 мкг/мл и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов. Через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно.
При в/в введении в дозе 1 г Cmax 185 мкг/мл концентрация в сыворотке через 8 ч – 4 мкг/мл.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 85-90%. Биодоступность – 95-100%.
Цефазолин проникает в ткани сердечно-сосудистой системы; в брюшную полость; почки и мочевыводящие пути; среднее ухо; дыхательные пути; в кожу и мягкие ткани; в костную ткань; в полости суставов; в асцитическую, в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости; через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и в центральной нервной системе не определяется. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови.
Выведение
Время полувыведения (T1/2) цефазолина из плазмы составляет около 2 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4-5 ч). Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путём клубочковой фильтрации и в небольшой степени путём канальцевой секреции. После в/м введения 80% выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г максимальная концентрация (Cmax) в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путём в небольшом количестве.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Время полувыведения (T1/2) из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Умеренно выводится при гемодиализе.
ИНТРАЛИН порошок 1,0г N1
ИНТРАЛИН порошок 1,0г N5
ИНТРАЛИН порошок 0,5г N1
ИНТРАЛИН порошок 1,0г N10
ИНТРАЛИН порошок 0,5г N10
ИНТРАЛИН порошок 0,5г N5
