ИБУКЛИН суспензия

Состав

Каждая разовая доза в пакетике содержит 100 мг ибупрофена в 5 мл пероральной суспензии.

Один мл пероральной суспензии содержит 20 мг ибупрофена.

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211), лимонная кислота безводная (Е330), цитрат натрия (Е331), сахарин натрия (Е954), хлорид натрия, гипромеллоза (тип 2910) (е464), ксантановая камедь, жидкий мальтитол (e965), глицерин (99,5%) (е422), ароматизатор клубничный (содержащий вещества, идентичные натуральным ароматизаторам, натуральные ароматизаторы, кукурузный мальтодекстрин, триэтилцитрат (е-1505), пропиленгликоль (е-1520) и бензиловый спирт), очищенная вода

Фармакодинамика

Механизм действия

Ибупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), которое в обычных экспериментальных моделях воспаления на животных доказало свою эффективность путем ингибирования синтеза простагландинов. У людей ибупрофен уменьшает воспалительные боли, отеки и лихорадку. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует АДФ - и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамические эффекты

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном введении. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при однократном приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 ч до или в течение 30 мин после немедленного высвобождения ацетилсалициловой кислоты (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существуют неопределенные связи относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное, длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект не считается вероятным при случайном применении ибупрофена.

Фармакологическое действие

Специфических фармакокинетических исследований у детей не проводилось. Литературные данные подтверждают, что всасывание, метаболизм и выведение ибупрофена у детей протекают так же, как и у взрослых.

Всасывание

После перорального приема ибупрофен уже частично всасывается в желудке, а затем полностью в тонком кишечнике. Пик концентрации в сыворотке крови наступает через 1-2 часа после перорального приема лекарственной формы немедленного высвобождения.

Распределение

Ибупрофен быстро распределяется по всему организму. Связывание с белками плазмы составляет примерно 99%.

Биотрансформация

Ибупрофен интенсивно метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) в фармакологические неактивные метаболиты.

Выведение

После печеночного метаболизма фармакологически неактивные метаболиты выводятся полностью, главным образом через почки (90 %), а также через желчные пути. Период полувыведения ибупрофена для здоровых добровольцев, а также для пациентов, страдающих заболеваниями печени или почек, составляет 1,8 - 3,5 часа.

Почечная недостаточность

Поскольку ибупрофен и его метаболиты в основном выводятся почками, у пациентов с различной степенью почечной недостаточности может наблюдаться изменение фармакокинетики препарата. У пациентов с почечной недостаточностью сообщалось о снижении связывания белка, повышении уровня общего ибупрофена и несвязанного (S)-ибупрофена в плазме крови, более высоких значениях AUC для (S)-ибупрофена и увеличении энантиомерных соотношений AUC (S/R) по сравнению со здоровыми контрольными группами. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получавших диализ, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3% по сравнению с примерно 1% у здоровых добровольцев. Тяжелое нарушение функции почек может привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значение этого эффекта неизвестно. Метаболиты могут быть удалены с помощью гемодиализа

Печеночная недостаточность

Алкогольная болезнь печени с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не приводила к существенным изменениям фармакокинетических параметров. Заболевание печени может изменить кинетику распределения ибупрофена. У больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Балл Чайлд-Пью 6-10) наблюдалось в среднем 2-кратное увеличение периода полувыведения и энантиомерное отношение AUC (S/R) было достоверно ниже по сравнению со здоровыми контрольными группами.

Это лекарство содержит ибупрофен, который относится к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые действуют для облегчения боли и снижения температуры

При беременности и кормлении

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

В течение первого и второго триместров беременности ибупрофен не следует назначать без явной необходимости. Если ибупрофен используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод воздействию:

• сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олиго - гидроамниозе.;
• мать и новорожденный в конце беременности должны:
• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегирующий эффект которого может проявляться даже при очень низких дозах.
• угнетение сокращений матки, приводящее к задержке или длительным родам;

Поэтому ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Грудное вскармливание

Ибупрофен и его метаболиты могут переходить в низкой концентрации в грудное молоко. На сегодняшний день не известно никаких вредных последствий для младенцев, прерывание грудного вскармливания, как правило, не требуется при кратковременном применении рекомендуемой дозы при боли или лихорадке.

Фертильность

Препарат относится к группе лекарственных средств (НПВП), которые могут ухудшать фертильность у женщин. Этот эффект обратим при прекращении приема лекарства.

Основные сведения