Показания к применению
ОРВИ, ОРЗ (симптоматическая терапия), аллергический ринит, ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к составляющим препарата;
- одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Гриппостопа;
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (в том числе в период до 14 дней после отмены), бета-адреноблокаторов;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- беременность и период кормления грудью;
- алкоголизм;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда;
- гипертиреоз;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- нарушение сердечной проводимости;
- острый панкреатит;
- гипертрофия предстательной железы;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- закрытоугольная глаукома.
Препарат не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью назначают при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, печеночной и/или почечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, синдроме Жильбера, заболеваниях щитовидной железы, бронхиальной астме.
Фармакологическое действие
Парацетамол: быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большей части тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме поддается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей мерой – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол глюкуронида с небольшими количествами парацетамол сульфата и меркаптата и в неизменном виде.
Фенилэфрин: неравномерно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется. После перорального использования его действие обнаруживается через 15–20 минут и сохраняется в течение 2–4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечнике в период абсорбции и в печени. Менее 16% примененной дозы в неизменном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.
Хлорфенирамин малеат: абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2,5–6 часов после перорального использования. Биодоступность его низкая (25–50%). Хлорфенирамин поддается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметил хлорфенирамд. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4–6 часа. У детей отмечались более быстрая и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.
Кофеин: хорошо абсорбируется после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–45 минут. Доведено, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени к 1-метилуровой кислоте и 7-метилксантину. Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизменном виде.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Этанол усиливает седативное действие фенирамина малеата.
Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические (производные фенотиазина) лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов препарата (задержка мочи, сухость во рту, запоры).
Совместный прием глюкокортикостероидов увеличивает риск развития глаукомы.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения; сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, сонливость. При длительном применении в больших дозах –гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; нефротоксичность (папиллярный некроз).
При беременности и кормлении
Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому не рекомендуется использовать кормящим матерям.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
