Показания к применению
Кратковременное облегчение симптомов простуды и гриппа, включая головную боль, жар, заложенность носа, синусит и связанную с ним боль, боль в горле и ломоту в теле.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкая наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицит сахарозы изомальтозы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояние повышенного возбуждения, нарушение сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая атеросклероз), глаукома, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, предрасположенность к ангиоспазму, ишемическая болезнь сердца, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелая форма диабета, эпилепсия, снижение функции щитовидной железы, в пожилом возрасте, закрытоугольная глаукома, дети младше 12 лет, беременность, лактация.
Не применять лекарственный препарат совместно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, а также противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он действует как ингибитор синтеза простагландинов в центральной нервной системе, действует на терморегулирующий центр в гипоталамусе. Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком. Его основное действие - прямая стимуляция адренергических рецепторов, главным образом альфа-адренергических рецепторов, и частично - косвенный эффект, вызванный высвобождением норадреналина. Фенилэфрина гидрохлорид уменьшает отек слизистой носа. Он действует, суживая артериолы, увеличивая общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Аскорбиновая кислота добавлена в состав препарата для восполнения утраты витамина С, которая может произойти в начале вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в защите организма от инфекций, она также необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и для эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Ни одно из активных веществ состава не вызывает сонливость.
Фармакологическое действие
Парацетамол
Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов.
Фенилэфрина гидрохлорид
По причине неравномерного всасывания и метаболизма первого прохождения через моноаминоксидазную систему кишечника и печени, биодоступность фенилэфрина из желудочно-кишечного тракта снижается. Он почти полностью выводится с мочой в виде сульфатного метаболита.
Аскорбиновая кислота
Всасывание
Аскорбиновая кислота абсорбируется главным образом в верхнем отделе тонкой кишки посредством натрий-зависимого активного транспорта. При высоких концентрациях, аскорбиновая кислота всасывается также посредством пассивной диффузии. При увеличении пероральных доз аскорбиновой кислоты от 1 г до 12 г удельный вес абсорбции препарата снижался (приблизительно с 50% до 15%). Расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, язва, запор, диарея, гельминтоз, лямблиоз), потребление свежего фруктового или овощного сока и щелочное питье могут нарушать всасывание витамина С.
Распределение
Связывание аскорбиновой кислоты с белками плазмы крови составляет приблизительно 24%. Как правило, концентрация аскорбиновой кислоты в крови составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л), при условии адекватного приема аскорбиновой кислоты. Снижение концентрации аскорбиновой кислоты в сыворотке крови ниже 4 мг/л (20 мкмоль/л) указывает на сниженное поступление витамина С в организм.
Метаболизм
Аскорбиновая кислота частично метаболизируется через дегидроаскорбиновую кислоту до щавелевой кислоты и других продуктов. При потреблении в избыточном количестве, аскорбиновая кислота в основном выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Аскорбиновая кислота-2-сульфат также появляется в виде метаболита аскорбиновой кислоты в моче. Курение и злоупотребление этиловым спиртом ускоряет распад аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко уменьшая её резерв в организме. Физиологический уровень аскорбиновой кислоты в организме составляет около 1,5 г. Она депонируется в задней части гипофиза, коры надпочечников, эпителия глаза, промежуточных клеток семенных желез, яичников, печени, головного мозга, селезенки, поджелудочной железы, легких, почек, стенки кишечника, сердца, мышц, щитовидной железы. Она легко проникает из плазмы в лейкоциты, тромбоциты и почти во все ткани организма.
Выведение
Неизмененный аскорбат и его метаболиты выделяются почками, кишечником, через пот и проникают в грудное молоко. Период полувыведения аскорбиновой кислоты зависит от пути введения, применяемого количества и скорости абсорбции. После перорального приёма дозы 1 г аскорбиновой кислоты, период полувыведения составляет около 13 часов. При приеме до 3 г аскорбиновой кислоты/день, основным путем экскреции являются почки. При дозах, превышающих 3 г/день, препарат выводится в неизмененном виде как с калом, так и с мочой.
Побочные эффекты
Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет.
Применение у детей
Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет.
При беременности и кормлении
Не принимать данный препарат во время беременности и лактации.
