Показания к применению
Лечение смешанных инфекций мочеполовых путей, вызванные возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата.
Профилактика гнойно-воспалительных осложнений после проведения гинекологических операций.
Лечение острых инфекций дыхательных путей.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам орнидазола и другим компонентам препарата;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, органические заболевания центральной нервной системы:
- эпилепсия, рассеянный склероз;
- разрывы сухожилий после применения фторхинолонов в анамнезе, нарушение кровообращения, хронический алкоголизм.
Фармакологическое действие
Абсорбция
Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.
Распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционного эффекта левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически нет. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней. Проникновение в ткани и жидкости организма Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ) Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата. Проникновение в ткани легких Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови. Проникновение в содержание пузыря Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг/мл в содержимом пузыря достигалась через 2-4 ч после применения препарата через 3 дня применения препарата в дозах 500 мг 1 раз или дважды в сутки соответственно. Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Проникновение в ткани простаты После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов в 24 часа, средний коэффициент концентрации простата/плазма составил 1,84. Концентрация в моче Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после разового приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Биотрансформация
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.
Выведение
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы). Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми. Линейность Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются.
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Гендерные отличия
Отдельный анализ по пациентам женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия являются клинически значимыми.
Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; выделяется с грудным молоком. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18-26 мкг/мл. В организме метаболизируется приблизительно 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60-80%) почти 20% - в неизмененном виде, 6-15% - с калом.
Побочные эффекты
Применение противопоказано.
Применение у детей
Применение противопоказано.
При беременности и кормлении
Применение противопоказано.
При нарушениях функции почек
В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.
При нарушениях функции печени
С осторожностью, только при наличии прямых показаний, применять больным с выраженными нарушениями функции печени, пожилым больным. В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.
