сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
сахарный диабет 1 типа;
диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома и кома;
состояние после резекции поджелудочной железы;
острая перемежающаяся порфирия;
тяжелая печеночная недостаточность;
некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации (период грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
С осторожностью
лихорадочный синдром;
заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
алкоголизм.
гликвидон30 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный высушенный, крахмал кукурузный растворимый, магния стеарат.
Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Глюренорм® обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками - мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкагона в крови.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает тромбогенные свойства крови.
После приема препарата гипогликемический эффект развивается через 1-1.5 ч, максимум действия - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат
быстро и практически полностью (80-95%) всасывается из ЖКТ, достигая концентрации в плазме 0.65 мкг/мл (диапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Среднее время достижения Cmax препарата в плазме составляет 2 ч 15 мин (диапазон: 1.25-4.75 ч). Значение AUC0-∞ составляет 5.1 мкг×ч/мл (диапазон: 1.5-10.1 мкг×ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Распределение
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Метаболизм
Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Выведение
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
T1/2 составляет 1.2 ч (в диапазоне - 0.4-3.0 ч), конечный T1/2 составляет, приблизительно, 8 ч (в диапазоне - 5.7-9.4 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных антидиабетических средств у беременных женщин не обеспечивает должного контроля уровня углеводного обмена. Поэтому применение препарата Глюренорм® в период беременности и кормления грудью противопоказано.
В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения препарата Глюренорм®, препарат следует отменить и перейти на инсулин.
Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Следовательно, гликвидон может безопасно назначаться пациентам с риском развития хронической нефропатии.
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. В клиническом исследовании - сравнении пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек разной степени тяжести и пациентов с сахарным диабетом без нарушений функции почек, прием Глюренорма в дозе 40-50 мг приводил к аналогичному влиянию на уровень глюкозы крови. Накопление препарата и/или гипогликемические симптомы не отмечались. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Препарат противопоказан при острой печеночной порфирии, тяжелой печеночной недостаточности.
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник. В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции печени разной степени тяжести (включая острый цирроз печени с портальной гипертензией) Глюренорм® не вызывал дальнейшего ухудшения функции печени, частота побочных эффектов не увеличивалась, гипогликемические реакции не выявлялись.
ГЛЮРЕНОРМ таблетки 30мг N60
