Показания к применению
Для индукции родовой деятельности у женщин с доношенной беременностью, при отсутствии противопоказаний для матери или плода.
Противопоказания
повышенная чувствительность к простагландинам или другим веществам, входящим в состав таблетки;
наличие у пациентки противопоказаний к применению окситоцина для стимуляции родов или длительных сокращений матки;
многоплодная беременность;
большое число родов (6 или более доношенных беременностей) в анамнезе;
предлежание плода, при котором родоразрешение через естественные родовые пути невозможно (поперечное, косое и др.);
предлежание плаценты;
хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение, гистеротомия);
несоответствие размеров таза и головки плода;
нарушение ритма сердечных сокращений плода, указывающее на возможные аномалии;
неправильное предлежании головки плода;
выделения из влагалища неуточненного характера и/или аномальное маточное кровотечение во время беременности;
инфекция нижних отделов половых путей;
предшествующие трудные или травматические роды;
серьезные заболевания сердца, легких, почек или печени;
клиническое подозрение на дистресс- синдрома у плода или наличие такового в анамнезе.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата - динопростон является синтетическим аналогом простагландина Е2 (ПГЕ2) и влияет на активность фермента аденилатциклазу, регулирующую содержание в клетке цАМФ и кальция. Путём влияния на биосинтез цАМФ динопростон усиливает или ослабляет действие других гормонов. Динопростон вызывает выраженное ритмическое сокращение миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса, аналогично физиологическим схваткам во время родов.
Динопростон оказывает местное действие на шейку матки и вызывает ее размягчение, сглаживание и раскрытие. При вагинальном применении Гландин напрямую действует на коллагеназу шейки матки и стимулирует сокращения миометрия, улучшает гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию. Эти изменения позволяют осуществить рождение плода вследствие уменьшения сопротивления шейки матки с одновременным усилением активности мышечной оболочки матки.
Динопростон обладает также кардиотоническим и бронхорасширяющим действием. Подавляет секреторную функцию желудка, может вызывать стимуляцию гладких мышц желудочно-кишечного тракта человека. Данное воздействие может быть причиной рвоты и/или диареи, которые периодически отмечаются в связи с применением динопростона для преждевременного созревания шейки матки. Высокие дозы динопростона могут вызывать снижение давления крови, вероятно связанное с действием препарата на гладкие мышцы сосудистой системы.
Фармакологическое действие
После вагинального введения динопростон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-45 мин, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня маточной активности. Связывание с белками плазмы крови составляет 73%.
Динопростон широко распределяется в организме матери. Метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. На данный момент было определено по меньшей мере девять метаболитов простагландина Е2 в крови и моче человека. ПГЕ2 быстро метаболизируется в 13, 14-дигидро-15-кето ПГЕ2, который затем превращается в 13, 14- дигидро, 15- кето ПГА2. Препарат и его метаболиты выводятся в основном через почки, небольшое количество выделятся вместе с калом.