Показания к применению
Для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
- септицемия;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.
Профилактика.
Гепацеф® можно назначать для профилактики послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Противопоказания
Цефоперазон противопоказан пациентам с аллергией к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
Фармакологическое действие
Высокие уровни в крови, желчи и моче достигаются после разового введения препарата. В
таблице 1 приведены концентрации препарата в сыворотке крови взрослых здоровых лиц.
Эти данные были получены после 15-минутного введения 1 г или, 2 г или, 3 г, или 4 г
препарата или разового введения 1 или 2 г препарата. Пробенецид не влияет на уровень
концентрации цефоперазона в крови.
Концентрации цефоперазона в сыворотке крови:
1 г внутривенно сразу - 153*; через 30 минут - 114; через 1 час - 73; через 2 часа - 38; 4 часа - 16; 8 часов - 4; через 12 часов - 0,5.
2 г внутривенно сразу - 252; через 30 минут - 153; через 1 час - 114; через 2 часа - 70; 4 часа - 32; 8 часов - 8; через 12 часов - 2.
3 г внутривенно сразу - 340; через 30 минут - 210; через 1 час - 142; через 2 часа - 89; 4 часа - 41; 8 часов - 9; через 12 часов - 2.
4 г внутривенно сразу - 506; через 30 минут - 325; через 1 час - 251; через 2 часа - 161; 4 часа - 71; 8 часов - 19; через 12 часов - 6.
1 г внутримышечно сразу - 32**; через 30 минут - 52; через 1 час - 65; через 2 часа - 57; 4 часа - 33; 8 часов - 7; через 12 часов - 1.
2 г внутримышечно сразу - 40**; через 30 минут - 69; через 1 час - 93; через 2 часа - 97; 4 часа - 58; 8 часов - 14; через 12 часов - 4.
*Средние концентрации в сыворотке крови (мкг/мл);
** Результаты, полученные через 15 минут после введения препарата.
Период полувыведения препарата Гепацеф® из сыворотки крови составляет приблизительно 2 часа независимо от способа его введения. Гепацеф® достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма, которые исследовались. Среди них есть асцитическая и цереброспинальная (при менингите) жидкости, моча, желчь и стенка желчного пузыря, мокрота и легкие, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточник, простата, семенники, матка и фалопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.
Гепацеф® выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.
Было зарегистрировано такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 минут до 6000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам без закупоривания желчных протоков.
Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами повышения концентрации цефоперазона в моче пациентов с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче более 2200 мкг/мл были
получены через 15 минут после внутривенного введения 2 г препарата Гепацеф®. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляла примерно 1000 мкг/мл.
Повторное введение препарата Гепацеф® не вызывает кумуляции препарата у здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки крови возрастает, но возрастает и выделение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Гепацеф® может кумулироваться в сыворотке крови.
У больных с почечной недостаточностью максимальная концентрация в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови такие же, как и у здоровых добровольцев.
Побочные эффекты
Цефоперазон эффективно применяют младенцам. Масштабные исследования с участием недоношенных младенцев и детей не проводились. Поэтому перед назначением цефоперазона недоношенным младенцам и новорожденным следует тщательно взвесить
потенциальные преимущества и возможные риски терапии этим препаратом.
У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.
Применение у детей
Цефоперазон эффективно применяют младенцам. Масштабные исследования с участием недоношенных младенцев и детей не проводились. Поэтому перед назначением цефоперазона недоношенным младенцам и новорожденным следует тщательно взвесить
потенциальные преимущества и возможные риски терапии этим препаратом.
У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.